Apr 15, 2024 השאר הודעה

יישום של Cyclodextrins בתרופות

1. הגדל אתnews-400-300מסיסות וזמינות ביולוגית של תרופות

לאחר הפיכת תרופות בלתי מסיסות לקלאטרטים, הן יכולות לשפר את מסיסותן במים, וניתן גם להפוך אותן לזריקות כדי לשפר את הזמינות הביולוגית של התרופות, לשפר את יעילותן ולהפחית את המינון. מתיציקלודקסטריניםנכללים בתרופות להגברת מסיסות התרופות, שיעור הציקלודקסטרינים, סוגים, תנאי הכללה, שיטת ההכנה של תרכובת ההכלה וצורת התרופה יכולים להשפיע על מסיסות תרכובת ההכלה. הכללת תרופות בלתי מסיסות על ידי-CDיכול להגביר את מסיסות התרופות במים ואת קצב ההמסה של התכשיר. בשל המצב המולקולרי של תרכובות ההכלה, הן יכולות לעבור בקלות דרך ממברנות תאים ביולוגיות ומחסום הדם-נוזל השדרה, ובכך לשפר את הזמינות הביולוגית והיעילות של תרופות. לדוגמה, לאחר הכללת חומצה oleanolic על ידי-CD, המסיסות עלתה פי 12, קצב הפירוק המצטבר עלה פי 6, מה ששיפר מאוד את הזמינות הביולוגית של טבליות חומצה אולאנולית. בגלל מסיסות המים הירודה של רוטין, הספיגה דרך הפה קטנה מאוד, ומשפיעה על היישום שלו, אך לאחר הכנת Rutin- -CD, המסיסות במים עולה פי 13, ובכך משפרת את הזמינות הביולוגית של התרופה.

2, לשפר את היציבות של התרופה

כאשר התרופה מתחמצנת בקלות, עוברת הידרוליזה ונדיפה, החלק הלא יציב של מולקולת התרופה נכלל בחור ה-CD לאחר יצירת תרכובת הכללת -CD, ובכך מנתק את המגע סביב מולקולת התרופה, מגן על מולקולת התרופה, מונע ביעילות חמצון, הידרוליזה ונידוף, ובכך מגביר את היציבות. לדוגמה, paeonol הוא נדיף מאוד, ושיעור השאריות לאחר 10 ימים ב-40 מעלות הוא רק 27%, בעוד לאחר הכנת paeonol- -CD, שיעור השאריות עדיין מעל 95% באותם תנאים. טבליות Weisaitong מכילות מגוון רכיבי שמן נדיפים כמו שומר וקליפת תפוז. תהליך ההכנה המקורי היה ריסוס שמן נדיף ישירות לתוך חלקיקים יבשים ולחיצה על הטבליות. על פני הטבליות המוכנות היו לעתים קרובות כתמי שמן, ואיכות התכשיר לא הייתה יציבה לאחר זמן קצר. את השמן הנדיף עטף -CD בתהליך החדש, שהתגבר על תופעת חדירת השמן ושיפר מאוד את איכות התכשיר. בנוסף, עקב היווצרותם של תסביכי תכלית CD, נמנעת חוסר ההתאמה של תרופות משולבות.

3, כמנשא לשחרור מושהה ותכשירים ממוקדים

ציקלודקסטרין והכללת תרופות יכולים להשיג את התפקיד של אחסון תרופות, לשלוט בשחרור תרופות ולשפר את הזיקה

כמות התרופה השומנית המועמסת בננוקפסולה מאפשרת להכין את הננוקפסולה להשגת המטרה של אספקת תרופות בשחרור ממוקד או מבוקר, וניתן להשתמש בה לפיתוח טבליות משאבה אוסמוטית עצמאית של PH בתכשירי משאבה אוסמוטית. דם ופחות מעצבן תקליטור HP- -שימשו כחומר עמוד השדרה של נשא התרופה נוגדת הגידול דוקסורוביצין ממוקדת החדירויות כדי לחקור את האינטראקציה שלה עם תרופות נגד גידולים, במיוחד את תכונות היווצרות תרכובות הכללה, ולבחור את חומר השלד המתאים כדי להשיג את התרופה הממוקדת לחדירות ניסיונית מְסִירָה.

4, להפחית את תופעות הלוואי של תרופות, להפחית גירוי

תרופות רבות מכילות מרכיבים מגרים, עם תופעות לוואי רעילות, לא רק משפיעות על היישום של תרופות, אלא גם משפיעות על ההשפעה הטיפולית של תרופות, אבל היישום של ציקלודקסטרין יכול לכסות היטב את הריח הרע שלו, כך שהגירוי שלו למערכת העיכול מופחת, ומתגבר ביעילות על רעילות. קרוטון הוא תרופת מים תלולית, יש רעל גדול. על מנת להפחית רעילות ולהקל על קתרזיס, קרם קרוטון נוצר על ידי הסרת רוב השמן מהקרוטון. עם זאת, לקרם קרוטון עדיין יש כמה חסרונות, כמו רעילות גבוהה וגירוי חזק. לאחר הכנת תרכובת -CD הכללת, הגירוי מופחת. אימות קליני מראה שתרכובת ההכלה קלה לשימוש ובעלת אפקט מרפא משביע רצון. Tripterygium wilfordii הוא צמח רעיל, אך יש לו השפעה אנטי דלקתית חיסונית משמעותית ונמצא בשימוש נרחב במרפאה. כדי להתגבר על הרעילות שלו,-CDהכללה יכולה להפחית את הרעילות שלה ולשפר את השפעתה המרפאת.

5, להכין אבקת שמן נדיף ברפואה סינית, הכנה קלה

הכללת שמן נדיף בציקלודקסטרין יכולה לא רק למנוע מהנדיף של שמן נדיף ולהשפיע על האפקט המרפא, אלא גם להפוך אותו למוצק אבקה, שנוח להכנת מגוון צורות מינון. הבורנאול מנטול בטבליות Naoliqing מתמזגים זה עם זה ליצירת נוזל צמיג, מה שהופך את נזילות החלקיקים ירודה, וקל לייצר יריעות רופפות, משטחים עם כיס והבדלי משקל במהלך לחיצת הטבליות. שכבת הציפוי של טבליות מצופות סוכר משנה את צבעה במהלך תקופת האחסון, וניתן לשפר משמעותית את תרכובת ההכלה בהוספה.

שלח החקירה

הבית

טלפון

דוא

חקירה